กรุณาใช้ตัวระบุนี้เพื่ออ้างอิงหรือเชื่อมต่อรายการนี้:
https://has.hcu.ac.th/jspui/handle/123456789/4605
ชื่อเรื่อง: | Synthesis and biological evaluation of 3-triazolyl-coumarin derivatives as acetylcholinesterase and β-Amyloid aggregation inhibitors |
ผู้แต่ง/ผู้ร่วมงาน: | Suthira Yanaso Nattasit Tongpan Jaturong Pratuangdejkul Worawan Kitphati Kittisak Sripha สุธีรา ญานะโส จตุรงค์ ประเทืองเดชกุล วรวรรณ กิจผาติ กิตติศักดิ์ ศรีภา Huachiew Chalermprakiet University. Faculty of Pharmaceutical Sciences Huachiew Chalermprakiet University. Faculty of Pharmaceutical Sciences Mahidol University. Faculty of Pharmacy Mahidol University. Faculty of Pharmacy Mahidol University. Faculty of Pharmacy |
คำสำคัญ: | Alzheimer's disease โรคอัลไซเมอร์ Acetylcholinesterase อะเซทิลโคลีนเอสเทอเรส β-Amyloid เบต้าอะไมลอยด์ |
วันที่เผยแพร่: | 2017 |
บทคัดย่อ: | Five new 3-triazolyl-coumarin derivatives (C1-C5) were designed and synthesized as duo-actions, acetylcholinesterase and β-amyloid aggregation inhibitors, for the effective treatment of Alzheimer's disease. All compounds were synthesized using click reaction and obtained in moderate to high yield (ranging from 44 to 80%). The modified Ellman and Thioflavin T fluorescence methods were used for screening acetylcholinesterase and β-amyloid aggregation inhibitors activities, respectively. Among the test compounds, only C3 displayed high potency against Aβ1-42 aggregation with inhibition value of 79%. They interference of Aβ aggregation process of the best inhibitor, C3, was described by a molecular docking study using Discovery Studio ® program. It was observed that coumarin ring of C3 formed ㅠ-ㅠ interaction with Phe19 which involved intramolecular Aβ fibril formation. Unfortunately, the anti-AChE of C3 was not attractive since the inhibition value of 16% was observed. Last but not least, this study demonstrates the potent Aβ aggregation inhibitors, the newly synthesized C3, could be a promising candidate for the development of lead molecule against Alzheimer's disease. |
รายละเอียด: | Pure and Applied Chemistry International Conference 2017 (PACCON 2017), February 2-3, 2017, in Bangkok, Thailand, at the Centra Government Complex Hotel & Convention Center. Organized by the Chemical Society of Thailand p. 1111-1116. |
URI: | https://has.hcu.ac.th/jspui/handle/123456789/4605 |
ปรากฏในกลุ่มข้อมูล: | Pharmaceutical Sciences - Proceeding Document |
แฟ้มในรายการข้อมูลนี้:
แฟ้ม | รายละเอียด | ขนาด | รูปแบบ | |
---|---|---|---|---|
Synthesis-and-biological-evaluation-of-3-triazolyl-coumarin-derivatives.pdf Restricted Access | 823.22 kB | Adobe PDF | ดู/เปิด Request a copy |
รายการทั้งหมดในระบบคิดีได้รับการคุ้มครองลิขสิทธิ์ มีการสงวนสิทธิ์เว้นแต่ที่ระบุไว้เป็นอื่น