Developmemt of Quercetin Niosomes by Proniosome Gel Method

Abstract

วัตถุประสงค์ของการศึกษานี้เพื่อคัดเลือกสารลดแรงตึงผิวชนิดไม่มีประจุที่มีศักยภาพในการเตรียม และศึกษาปัจจัยที่เหมาะสมที่มีผลต่อลักษณะและความคงตัวของเควอร์ซิตินนิโอโซม เมื่อเตรียมโดยวิธีโปรนิโอโซมเจล สารลดแรงตึงผิวไม่มีประจุที่ใช้ศึกษาขั้นตอนคัดเลือกได้แก่ Span 60, Span 80, Tween 20, Tween 80, Brij 52, Brij 93, Brij97 และ Brij 98 พบว่าสารในกลุ่ม Brij มีความสามารถในการสร้างอนุภาคถุงลมที่ดีที่สุด Brij 98 เป็นสารลดแรงตึงผิดชนิดแรกที่เลือกมาทดสอบหาปัจจัยที่ส่งผลดีต่อขนาดอนุภาคและความคงตัวโดยใช้การออกแบบการทดลองเชิงแฟคทอเรียลสองยกกำลังสาม พบว่า ปัจจัยที่เหมาะสมได้แก่ การเติมไดเฮกซาเด๊กซิลฟอสเฟต (DCP) 0.005 กรัม และเควอร์ซิติน 0.02 กรัม ต่อ 1 กรัมของไขมันผสม และใช้ฟอสเฟตบัฟเฟอร์พีเอช 6.0 เป็นสารเจือจาง สภาวะเหล่านี้ได้ใช้ในการศึกษาต่อๆ มาถึงผลของสัดส่วนต่อโมลาร์ของคอเลสเตอรอลต่อลักษณะของนิโอโซมจากโพลีออกซีเอธิลีนอัลคิลอีเธอร์ 6 ชนิด (กลุ่มชื่อการค้า Brij: Brij30, Brij52, Brij93,Brij97 และ Brij98) ถูกนำมาศึกษาโดยปรับเปลี่ยนสัดส่วนสารลดแรงตึงผิวชนิดไม่มีประจุต่อคอเลสเตอรอลที่สัดส่วนโมลาร์ 1:1, 2:1 และ 3:1 พบว่า Brij 30 ที่สัดส่วนต่อโมลาร์ของสารลดแรงตึงผิวต่อคอเลสเตอรอลที่ 3:1 ให้ผลนิโอโซมที่มีลักษณะที่ดี ตำรับเควอร์ซิตินนิโอโซมนี้ได้ถูกนำไปทดสอบความคงตัวโดยการเก็บเป็นเวลา 90 วัน ที่อุณหภูมิ 4 องศาเซลเซียส 25 องศาเซลเซียส 25 องศาเซลเซียสในที่มืดและ 45 องศาเซลเซียส และทำการติดตามดูการเปลี่ยนแปลงลักษณะทางกายภาพ ทดสอบร้อยละการกักเก็บและประสิทธิภาพการยับยั้งอนุมูลอิสระดีพีพีเอช โดยคิดเป็นร้อยละการยับยั้ง พบว่าตำรับมีความคงตัวดีที่อุณหภูมิ 25 องศาเซลเซียส โดยสรุปการศึกษานี้แสดงให้เห็นว่า เควอร์ซิตินนิโอโซมที่มีความคงตัวสูงสามารถเตรียมได้สำเร็จโดยใช้วิธีโปรนิโอโซมเจลและระบบนำส่งนี้สามารถนำไปประยุกต์ใช้กับสารที่ละลายน้ำยาชนิดอื่นๆ ได้

The objectives of this study were to screen the potential of non-ionic surfactants and to optimize the factors affecting the characteristics and the stability of quercetin nisomes prepared by proniosome gel method. Nonionic surfactants used in the screening were Span 60, Span 80, Tween 20, Tween 80, Brij 52, Brij 58, Brij 93, Brij 97 and Brij 98. It was found that Brij series showed the highest ability to form vesicles. Brij98 was firstly selected to study the factors promoting the good size and stability by 2[superscript 3] factorial design. The optimal factors are the adding of DCP 0.005 g, the amount of quercetin at o.o2 g/g of lipid mixture and the pH 6.0 phosphate budder as hydration medium. These conditions were used in subsequent study of the effect of the molar rationof cholesterol on niosome characteristic. Six polyoxyethlene alkyl ether (POAE,Brij series: Brij 30, Brij 52, Brij 58, Brij 93, Brij 97 and Brij 98) were studied by varying the non-ionic surfantant: cholesterol at 1:1, 2:1 and 3:1 molar ratios. It was found thay Brij 30 with the molar ratio of surfactant: cholesterol at 3:1 provided the good characteristics. The resulted quercetin niosome was tested for its stability after storing for 90 days at 4 °C, 25°C, 25°C, 25°C in dark place and 45°C by monitoring for physical change, % EE and DPPH-scavenging activity as % inhibition. The niosome demonstrated the high stability at 25°C. In conclusion, this study shows that stable quercetin niosome can be successfully perpered by proniosome gel method. Such a promising delivery system can be applied to other water insoluble drug.